Sintesi e biovalutazione di 1,2,3,4-tetraidropirimidina-2-ioni

La frazione pirimidinica e uno degli eterocicli piu diffusi nei composti di origine biologica, come i componenti degli acidi nucleici (uracile, timina e citosina) e la vitamina B1.

Grazie alla sua natura prebiotica rispetto alle cellule viventi nella biodiversita, e un motivo altamente privilegiato per lo sviluppo di molecole di interesse biologico e farmaceutico.

Il presente lavoro si occupa dell'esplorazione della chimica e della diversita medicinale della pirimidina, che potrebbe aprire la strada a una scoperta a lungo attesa nella medicina terapeutica per la progettazione di farmaci futuri.

Un'efficiente sintesi multicomponente one pot di 1) Methyl-6-methyl-4-phenyl -2-thioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydro pyrimidine 2) 5-acetyl-1, 2, 3, 4-Tetrahydro pyrimidine-2-thiones. 3) Sintesi e bioattivita dei derivati dell'1-(4-(eteroaril)-6-metil-2-tioxo-1,2,3,4-tetraidropirimidina-5-il)etanone.

La sintesi si basa sulla reazione di un'aldeide arilica sostituita facilmente reperibile, etilacetoacetato, acetilacetone e tiourea, seguita da disidratazione catalizzata da acido metansolfonico.

I prodotti sono ottenuti in buona resa in condizioni blande e catalizzate con solvente.