Synthese und biologische Bewertung von 1,2,3,4-Tetrahydropyrimidin-2-thionen

Die Pyrimidineinheit ist einer der am weitesten verbreiteten Heterozyklen in biologisch vorkommenden Verbindungen wie Nukleinsaurekomponenten (Uracil, Thymin und Cytosin) und Vitamin B1.

Aufgrund seines prabiotischen Charakters fur lebende Zellen in der biologischen Vielfalt ist er ein hochst privilegiertes Motiv fur die Entwicklung von Molekulen von biologischem und pharmazeutischem Interesse.

Die vorliegende Arbeit befasst sich mit der Erforschung der chemischen und medizinischen Vielfalt von Pyrimidinen, die den Weg fur eine lang erwartete Entdeckung in der therapeutischen Medizin fur das zukunftige Design von Medikamenten ebnen konnte. 1) Effiziente Mehrkomponenten-Eintopfsynthese von 1) Methyl-6-methyl-4-phenyl-2-thioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydro pyrimidine 2) 5-Acetyl-1, 2, 3, 4-Tetrahydro pyrimidine-2-thiones. 3) Synthese und Bioaktivitat der Derivate von 1-(4-(Heteroaryl)-6-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-yl)ethanon.

Die Synthese basiert auf der Reaktion von leicht verfugbaren substituierten Arylaldehyden, Ethylacetoacetat, Acetylaceton und Thioharnstoff, gefolgt von einer Methansulfonsaure-katalysierten Dehydratisierung.

Die Produkte werden in guter Ausbeute unter milden, losungsmittelfreien katalysierten Bedingungen erhalten.